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开发出治疗非小细胞肺癌的新药

Mutant selective EGFR kinase inhibitor (WZ4002) bound to EGFR containing the EGFR T790M Tarceva resistance mutation (purple area), which resides inside the EGFR protein (orange structure).

 
据一项发表于12月24日《Nature》杂志的研究报告,Dana-Farber癌症研究所的科学家在研究一种新的抗癌新药的原子结构时发现了一种化合物,该化合物能够终止一种常见的有抗药能力的肺癌——非小细胞肺癌(NSCLC)。

五年前,Dana-Farber癌症研究所的研究人员针对非小细胞肺癌表皮生长因子受体(EGFR)突变基因开发出两种药物——Iressaa和Tarcevaa,这两种药物能够通过抑制异常的EGFR蛋白来减缓肿瘤的生长,虽然这项发现延长了NSCLC患者的寿命,但这两种药物只有短暂的治疗效果——一般治疗后八个月,肿瘤又开始重新生长,而且由于该药物同时也能抑制正常的EGFR蛋白,因此会引起患者出现皮疹,腹泻等副反应。

目前,所有的EGFR抑制剂都有一个“结构骨架”——喹唑啉核心(quinazoline core),能够与EGFR蛋白上存放ATP的缺口相结合,从而阻断ATP与EGFR的结合,抑制肿瘤的生长。但是在异常的EGFR中,即使在EGFR抑制剂Iressaa和Tarcevaa出现的条件下,肿瘤EGFR T790M依然能够照常生长。

研究人员认为这两种药物失效可能是由于药物和EGFR T790M蛋白之间的结合不够紧密有关。因此,研究人员重新设计了一种与之前两种药物不同结构的抑制剂——以“嘧啶”为核心(pyrimidine core)的药物pyrimidine WZ4002。

通过实验测试,研究人员发现这种新设计的药物与之前两种药物相比,其限制肿瘤细胞生长的能力是Iressaa和Tarcevaa的100倍,而且,这种新药比前两种药物产生的副反应要小得多。(高芳)

责任编辑:nina
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    摘要
    据一项发表于12月24日《Nature》杂志的研究报告,Dana-Farber癌症研究所的科学家在研究一种新的抗癌新药的原子结构时发现了一种化合物,该化合物能够终止一种常见的有抗药能力的肺癌——非小细胞肺癌(NSCLC)。
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