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新型铂化合物显示肿瘤治疗新希望

麻省理工学院的化学研究人员开发了一种新的铂化合物,能够作为一种强有力的抗癌药物,其药效和cisplatin一样强大,但能更好地破坏肿瘤细胞。

  

这种新的化合物mitaplatin兼具cisplatin和化合物dichloroacetate(DCA)的功效,能够选择性改变癌细胞中线粒体的性能。相对于普通的细胞,癌细胞改变线粒体的性能从而改变了它们代谢葡萄糖的方式。DCA能够靶向定位这种发生变化的线粒体,而且不会损伤正常细胞。

Amos Noyes教授介绍说,mitaplatin能够选择性杀死癌细胞而且不会影响正常的成纤维细胞,后者也不会受到治疗剂量的影响。

当mitaplatin进入细胞后,它会通过细胞内分解释放cisplatin和两个单元的DCA。因此,mitaplatin能够使用cisplatin攻击核DNA,使用DCA攻击线粒体。DCA能促进线粒体释放细胞死亡刺激因子,从而增强cisplatin杀死癌细胞的能力。

研究人员表示,啮齿类动物能够耐受比cisplatin更高剂量的mitaplatin,接下来他们将关注于移植了人类组织的老鼠。

Journal Reference:
1. Shanta Dhar and Stephen Lippard. Mitaplatin, a potent fusion of cisplatin and the orphan drug dichloroacetate. Proceedings of the National Academy of Sciences, Week of Dec. 7, 2009

责任编辑:nina
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    摘要
    麻省理工学院的化学研究人员开发了一种新的铂化合物,能够作为一种强有力的抗癌药物,其药效和cisplatin一样强大,但能更好地破坏肿瘤细胞。
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